Zertifizierte Fortbildung: Der Entry-Inhibitor Maraviroc
Auch 27 Jahre, nachdem Aids als eigenständige Krankheit erkannt worden ist, ist das HI-Virus noch nicht besiegt. Um den heimtückischen Erreger in Schach zu halten, werden immer neue Wirkstoffe benötigt. Während die meisten antiretroviralen Substanzen im Inneren der vom HI-Virus befallenen Wirtszelle wirken und dort die Vermehrung des Virus hemmen, blockieren Entry-Inhibitoren das Andocken des Erregers an der Wirtszelloberfläche.
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Historie: Maraviroc* ist ein Wirkstoff der neuen Substanzklasse der CCR5-Hemmer. Wie auch schon der Fusionshemmer Enfuvirtid gehört er zur Gruppe der Eintrittshemmer, die das Eindringen des HI-Virus in die menschliche Zelle verhindern. Maraviroc wurde zum 15. Oktober 2007 zur antiretroviralen Kombinationsbehandlung bereits vorbehandelter Erwachsenen, bei denen ausschließlich CCR5-trope HI-Viren Typ-1 (HIV-1) nachgewiesen wurden, in den Markt eingeführt.
Medizinische Chemie
Der Eintritt des HI-Virus erfolgt über eine Anheftung über das Virus-Hüllprotein Gp 120 an den zellulären CD4+-Rezeptor, gefolgt von einer weiteren Interaktion der V3-Schleife des Gp 120 mit einem der zwei Korezeptoren CCR5 oder CXCR4, die zu den Chemokin-Rezeptoren gehören. Maraviroc bindet selektiv an den CCR5-Rezeptor. Dadurch wird die Membranfusion unterbunden, und das Virus kann nicht mehr in die Zelle eindringen. Da sich HI-Viren nur im Zellinneren vermehren können, senkt Maraviroc in Kombination mit anderen antiretroviralen Substanzen den HIV-Spiegel im Blut der Patienten und hält ihn auf einem niedrigen Niveau. Schäden am Immunsystem sowie die Entwicklung von Infektionen und Krankheiten in Zusammenhang mit Aids können dadurch hinausgezögert werden.
Claudia Hübner (huebner_cl@web.de)
Diesen Artikel finden Sie in APOTHEKE + MARKETING 06/2008 auf Seite 44 ff. oder als PDF-Download im Kasten oben rechts.
