Zertifizierte Fortbildung: Das Opioidanalgetikum Nalbuphin
Zwar hat sich in der Schmerztherapie in den letzten Jahren viel getan, doch noch immer verläuft die Behandlung schwerer und schwerster Schmerzen unbefriedigend. Mit Nalbuphinhydrochlorid steht seit Mitte letzten Jahres eine neue Therapieoption zur Verfügung.
Nalbuphinhydrochlorid gehört zur Gruppe der opioiden Analgetika. Früher auch unter dem Namen Nubain® bekannt, ist es im Juli 2008 als Nalpain® (Stragen Pharma GmbH) zurückgekehrt. Nach Angaben des Unternehmens Bristol-Myers Squibb wurde es damals aus produktionstechnischen Gründen vom Markt genommen. Nalbuphinhydrochlorid wird zur kurzfristigen Behandlung mittelstarker und starker Schmerzen eingesetzt. Ebenso findet es Anwendung zur prä- und postoperativen Analgesie. Das Opioid-Analgetikum unterliegt nicht der Betäubungsmittelverschreibungsverordnung.
Klinische Pharmakologie
Pharmakodynamik
Im Allgemeinen werden drei Opioid-Rezeptor-Typen unterschieden: μ-, κ- und σ-Rezeptoren. Bei allen handelt es sich um so genannte G-Protein-gekoppelte Rezeptoren. Nach Bindung von bestimmten Substanzen an Opioidrezeptoren wird eine Kaskade aktiviert. Folglich wird die Depolarisation von Membranen erschwert und die Erregungsdauer vermindert.
Im Schmerzmittelbereich werden Substanzen mit intrinsischer Aktivität an diesen Rezeptoren als Agonisten (Fentanyl) und solche ohne intrinsische Aktivität als Antagonisten (Naloxon) bezeichnet. Nalbuphin (Nalbuphin – Fertigarzneimittelname Nalpain®) gehört zu den so genannten „Nalorphin-Ähnlichen“. Dies bedeutet, dass Nalbuphin in der Lage ist, klassische Opiate (Fentanyl) teilweise von μ-Rezeptoren zu verdrängen, ohne selbst eine stärkere Wirkung auszuüben.
Hieraus lässt sich wiederum ableiten, dass Nalbuphin infolge seiner geringen intrinsischen Aktivität an μ-Rezeptoren vorwiegend als Antagonist wirkt. Jedoch zeichnet sich der analgetische Effekt von Nalbuphin durch die hohe Affinität und intrinsische Aktivität an κ-Rezeptoren aus. Auf σ-Rezeptoren hat Nalbuphin keine signifikante Wirkung.
Das Missbrauchspotenzial der Substanz ist als gering einzuschätzen. Auch weist Nalbuphin keinen Effekt auf die glatte Muskulatur des Verdauungstraktes und der Harnwege auf. Es trägt nur unwesentlich zur Verlängerung der Magenentleerung und des intestinalen Transports bei.
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Karolin Bock (karolin-bock@freenet.de)
Diesen Artikel finden Sie in APOTHEKE + MARKETING 09/2009 auf Seite 42 ff. oder als PDF-Download im Kasten oben rechts.
