Zertifizierte Fortbildung: Der Wirkstoff Rupatadin
Erkrankungen des allergischen Formenkreises gehören zu den häufigsten gesundheitlichen Störungen überhaupt. Der erste antiallergische Wirkstoff wurde vor mehr als 70 Jahren entwickelt. Inzwischen haben neuere Substanzen die Antiallergika der ersten Generation weitgehend abgelöst, da sie weniger Nebenwirkungen hervorrufen. Mit Rupatadin kam Mitte 2008 ein neues Antiallergikum auf den Markt, das die Behandlungsmöglichkeiten der sehr unterschiedlichen Ausprägungen allergischer Erkrankungen erweitert.
Historie: Schon seit den 1930er-Jahren sind H1-Antihistaminika der ersten Generation auf dem deutschen Markt. Zur Behandlung allergischer Beschwerden finden mittlerweile H1-Antihistaminika der ersten, zweiten und dritten Generation eine breite Anwendung, wobei sie sich hauptsächlich dadurch unterscheiden, inwieweit sie das Zentralnervensystem (ZNS) beeinflussen.
Allein in Deutschland leiden rund eine Million Menschen an einer auch als Urtikaria bezeichneten Nesselsucht, davon etwa 800 000 an der chronischen Form. Seit August 2008 steht mit Rupatadin ein weiteres verschreibungspflichtiges Antihistaminikum der zweiten Generation zur Verfügung. Der neue Wirkstoff dient zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis und chronisch idiopathischen Urtikaria für Patienten ab zwölf Jahren.
Medizinische Chemie
Im Fertigarzneimittel Rupafin® (Handelsname Rupafin®, Hersteller Merckle Recordati) liegt Rupatadin als Salz der Fumarsäure vor. Rupatadin ist ein chlorhaltiges N-Alkylpyridin-Derivat. Es enthält zwei pharmakologisch wichtige Strukturen: Die Piperidinylgruppe ist für die Blockade am Histamin-Rezeptor H1– und die Dimethylpyridinylgruppe für die Aktivität am Rezeptor des plättchenaktivierenden Faktors PAF verantwortlich.
Wirkmechanismus
Rupatadin blockiert metabolisch unverändert und selektiv periphere H1-Rezeptoren und ist daher in der Initialphase einer allergischen Reaktion sofort wirksam. Vermutlich weisen einige seiner Metabolite wie Desloratadin und seine hydroxylierten Stoffwechselprodukte zusätzlich antihistaminerge Wirkungen auf.
Darüber hinaus blockiert Rupatadin die Rezeptoren des plättchenaktivierenden Faktors (PAF), der in hoher Konzentration zu einer gefährlichen anaphylaktischen Reaktion führen kann. PAF ist unter anderem verantwortlich für mögliche Spätreaktionen aufgrund erhöhter Gefäßpermeabilität, welche sich in generalisierten Hauterscheinungen wie Pruritis, Erythema und Urtikaria äußern können. Außerdem können Verengungen der Atemwege bzw. Ödeme im Rachen- und Lungenbereich Bronchospasmen und Lungenödeme verursachen.
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Carina Morgenstern | carina.morgenstern@gmx.net
Diesen Artikel finden Sie in APOTHEKE + MARKETING 01/2010 auf Seite 42 ff. oder als PDF-Download im Kasten oben rechts.
