Zertifizierte Fortbildung: Der Wirkstoff Rupatadin
Klinische Pharmakologie
Pharmakokinetik
Rupatadin wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert und erreicht bereits nach 0,75 Stunden seinen maximalen Plasmaspiegel. Der Wirkstoff wird zu etwa 99 Prozent an Plasmaproteine gebunden, und seine Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 5,9 Stunden. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Rupatadin fast ausschließlich über das Cytochrom P450-Isoenzymsystem, insbesondere CYP 3A4, metabolisiert und über Niere und Darm ausgeschieden wird.
Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrungsmitteln ergaben Untersuchungen, dass die maximale Plasmakonzentration des Wirkstoffs um etwa eine Stunde verzögert, die maximale Konzentration im Blut jedoch erreicht wurde. Die Unterschiede sind klinisch nicht relevant.
Anwendung und Dosierung
Für Erwachsene und Jugendliche ab zwölf Jahren wird eine tägliche Dosis von 10 mg Rupatadin empfohlen. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Aufgrund fehlender Untersuchungen zur Wirksamkeit und Unbedenklichkeit bei Kindern unter zwölf Jahren sowie Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sollten diese Rupatadin nicht einnehmen.
Älteren Patienten ab 65 Jahren wird empfohlen, das Antihistaminikum nur mit Vorsicht anzuwenden, da bei ihnen durch einen verminderten First-Pass-Metabolismus in der Leber erhöhte Eliminationshalbwertszeiten und größere Empfindlichkeiten gegenüber dem Wirkstoff nicht ausgeschlossen werden können.
Gegenanzeigen
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden, wenn eine Überempfindlichkeit gegen Rupatadin oder einen der sonstigen Bestandteile besteht. Aufgrund des im Fertigarzneimittel enthaltenden Laktose-Monohydrates sollten Patienten mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Lactamasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption diese nicht einnehmen.
Die kardiale Sicherheit wurde in einer QT/QTc-Studie bis zu einer zehnfachen Dosierung untersucht und keine Bedenken festgestellt. Dennoch sollten Patienten mit Herzrhythmusstörungen wie ausgeprägter Bradykardie oder myokardialer Ischämie, langem QT-Intervall sowie einer nicht korrigierten Hypokaliämie Rupatadin mit Vorsicht einnehmen.
Nebenwirkungen
Die für H1-Antihistaminika der zweiten und dritten Generation typischen Nebenwirkungen wurden auch bei Rupatadin in klinischen Studien beobachtet. Am häufigsten traten Schläfrigkeit (9,5 Prozent), Kopfschmerzen (6,9 Prozent) und Erschöpfungszustände (3,2 Prozent) auf. Desweiteren sind u. a. Beschwerden des Gastrointestinaltraktes, der Atemwege oder des Nervensystems möglich.
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln wie Ketoconazol oder Erythromycin, die das CYP3A4-Isoenzym hemmen, führt zur erhöhten systemischen Exposition von Rupatadin und sollte daher mit Vorsicht angewendet werden. Aus demselben Grund darf eine gemeinsame Einnahme mit Grapefruitsaft nicht erfolgen.
Die Wechselwirkung mit Statinen ist nicht explizit untersucht worden. Da es allerdings in klinischen Studien unter der Therapie mit Rupatadin gelegentlich zu einem Anstieg der Kreatinkinase kam, ist bei der unmittelbaren Anwendung mit Statinen Vorsicht geboten. Wechselwirkungen mit Sedativa, die am ZNS wirken, können nicht grunsätzlich ausgeschlossen werden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Derzeit liegen nur sehr begrenzte Daten von exponierten Schwangeren (2) vor. Diese weisen auf keinerlei schädliche Wirkungen von Rupatadin auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Ungeborenen bzw. Neugeborenen hin. Tierexperimentelle Studien gaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädigende Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale sowie fetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung.
Rupatadin geht bei Tieren in die Muttermilch über. Es ist bisher allerdings nicht bekannt, ob dies auch bei Menschen der Fall ist. Daher sollte aus Mangel an klinischen Daten eine Anwendung des Antihistaminikums bei schwangeren und stillenden Frauen nur unter Vorsicht erfolgen.
Pharmakoökonomische Aspekte
Prinzipiell stellt der neue Arzneistoff ein Analogpräparat mit nur marginalen Unterschieden zu bereits etablierten Antihistaminika dar. Rupafin® 10 mg Tabletten sind in drei Packungsgrößen zu 20, 50 und 100 Tabletten im Handel erhältlich. Die Tagestherapiekosten betragen je nach Abpackung 0,60 bis 1,00 Euro, eine generische Cetirizin-Therapie kostet täglich ca. 0,27 Euro.
Klinik
Diagnostik
Allergien stellen weltweit ein zunehmendes Problem dar, wobei immer mehr Menschen sich in ihrer Lebensqualität stark eingeschränkt fühlen und einer sinnvollen Therapie bedürfen. Urtikaria ist die häufigste entzündliche allergische Hauterkrankung in Westeuropa. Die Erkrankung äußert sich meist mit juckenden Quaddeln und Angioödemen. Diese Hautsymptome sind relativ leicht zu diagnostizieren, wobei eine Urtikaria, je nach Dauer, Art und Auslösefaktoren, in verschiedene Untergruppen unterschieden wird. Häufig sind von der Erkrankung junge Erwachsene betroffen, Frauen leiden doppelt so häufig darunter wie Männer.
Bei der Auswahl der diagnostischen Schritte ist eine detaillierte Anamnese notwendig. Besonders die Diagnostik der chronischen Urtikaria erfordert vom Patienten Geduld. Die allergische Rhinokonjunktivitis gehört mit 20 Prozent geschätzter Prävalenz ebenfalls zu den häufigsten allergischen Erkrankungen, welche schon im frühen Kindesalter die Lebensqualität stark einschränken und im Laufe des Lebens mit Begleiterscheinungen wie Asthma, Nahrungsmittelallergie, Sinusitis und atopischen Ekzemen (Dermatitis, Neurodermitis) einhergehen kann.
Die gebräuchliche Einteilung der allergischen Rhinitis in saisonale und perenniale Hauptsymptome kann nun aufgrund eines Vorschlages der WHO-Gruppe nach Dauer und Ausprägung der allergischen Beschwerden in die intermittierende, mit weniger als vier Tagen pro Woche und weniger als vier Wochen, und die persistierende Rhinitis, die an mehr als vier Tagen pro Woche und länger als vier Wochen im Jahr andauert, eingeteilt werden.
Die intermittierende (saisonale) allergische Rhinitis ist in der Regel pollenassoziiert und lässt sich anhand von charakteristischer Anamnese und Messungen der gesamten sowie spezifischen IgE diagnostizieren (Prick-Test, Intrakutantest). Persistierende (perenniale) allergische Rhinitis kann dagegen nicht immer auf eine IgE-vermittelte Allergie zurückgeführt werden.
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Carina Morgenstern | carina.morgenstern@gmx.net
Diesen Artikel finden Sie in APOTHEKE + MARKETING 01/2010 auf Seite 42 ff. oder als PDF-Download im Kasten oben rechts.
