Diclofenac: Effektiv zum Wirkort
Seit kurzem steht das erste Diclofenacpräparat in Form eines Sprays zur Verfügung. Voltaren® Spray dient der Behandlung von Schmerzen und Schwellungen bei akuten stumpfen Verletzungen wie Prellungen, Verstauchungen und Zerrungen. Es zeichnet sich durch eine effiziente Wirkstoffpenetration aus. Gewährleistet wird diese durch eine moderne Galenik auf Basis der Mizellentechnologie.
Mizellen sind Vehikelsysteme, die aus Tensiden (amphiphile Systeme) gebildet werden. Diese Tensidmoleküle bestehen aus einem hydrophoben Teil in Form einer längeren Molekülkette (Schwanz) und einem hydrophilen kurzen Part (Kopf). Wenn eine bestimmte Konzentration überschritten wird, ordnen sich diese in paralleler Ausrichtung – Kopf an Kopf und Schwanz an Schwanz – spontan zu kugelartigen Vehikeln an.
Mit ihrer Hilfe können Arzneistoffe transportiert werden. Dabei wirken sie als Penetrationsbeschleuniger. Im Gegensatz zu Liposomen, die doppelschichtig aufgebaut sind, bestehen die kleineren Mizellen nur aus einer Tensid-Schicht.
Gezielte Tiefenwirkung
Dank der Mizellentechnologie gelangt der Wirkstoff schnell und in ausreichender Menge an den Zielort. In dem schmerzstillenden Spray kommen Mizellen zur Anwendung, die aus Sojalecithin-Phospholipiden gebildet werden und den Wirkstoff Diclofenac einschließen.
Suspendiert in einer Isopropanol-Wasser-Mischung, verdunstet der Isopropanolanteil nach dem Aufsprühen, und die Mizellen werden in eine gut auf der Haut haftende Gelschicht umgewandelt. Durch den intensiven Hautkontakt des Mizellengels können die kleinen Transportvehikel die äußere Hautbarriere leicht überwinden und schnell in tiefe Gewebeschichten penetrieren.
Dort löst sich die Mizellenstruktur in ihre Phospholipidbestandteile auf und setzt den Wirkstoff frei. So kann Diclofenac in das betroffene, entzündete Gewebe diffundieren und dort seine schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkung entfalten. Die Mizellenbestandteile haben zudem hautpflegende und feuchtigkeitsbindende Eigenschaften.
Da im Gewebe ein Mizellendepot verbleibt, wird eine lange Wirksamkeit gewährleistet. In einer Bioverfügbarkeitsstudie wurde gezeigt, dass das Spray nach topischer Applikation vergleichbare Wirkstoffkonzentrationen am Zielgewebe erzielt wie nach systemischer Diclofenacgabe.
Gode Meyer-Chlond
Diesen Artikel finden Sie in DAS PTA MAGAZIN 03/2010 auf Seite 58 oder als PDF-Download im Kasten oben rechts.
